ونكومايسين

ونكومايسين

Vancomycin

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: گليکوپپتيد.
طبقه‌بندي درماني: آنتي‌بيوتيک.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: گروه C

موارد مصرف:

• وانکومایسین در عفونت های شدید مانند سپسیس یا آندوکاردیت ناشی از استافیلوکوک مقاوم به سایر آنتی بیوتیک ها مصرف می شوند. زمانی که استافیلوکوک به آنتی بیوتیک متی سیلین یا سایر آنتی بیوتیک ها مقاوم شده است یا زمانی که بیمار به آنتی بیوتیک های دیگر مانند پنی سیلین ها حساسیت دارد، از وانکومایسین استفاده می شود.
• وانکومایسین برای پیشگیری از آندوکاردیت،زمانی که بیمار تحت اقدامات درمانی روی دندان، دستگاه گوارش، سیستم صفراوی و استفاده از ابزارهای تشخیصی در دستگاه ادراری-تناسلی است، استفاده می شود.
• وانکومایسین همچنین برای پیشگیری از ایجاد عفونت، زمانی که بیمار تحت جراحی قرار دارد و به پنی سیلین ها نیز حساسیت دارد، مصرف می شوشد.

مکانيسم اثر: 
اثر ضد باکتري : وانکومايسين باکتريسيد است و از طريق مهار ساخت ديواره سلولي و مسدود کردن پليمريزه شدن گليکوپپتيد عمل مي‌کند. طيف اثر اين دارو، بسياري از ارگانيسم‌هاي گرم مثبت، از جمله آنهايي که به ساير آنتي‌بيوتيک‌ها مقاوم هستند شامل مي‌ شود. اين دارو در عفونت‌هاي ناشي از استافيلوکوک اپيدرميديس و استافيلوکوک طلايي مقاوم به متي‌سيلين مؤثر است. هم‌چنين اين دارو براي درمان عفونت‌هاي ناشي از استرپتوکوکوس پنوموکوکوس مقاوم به پني‌سيلين مؤثر است.

فارماکوکينتيک
جذب: جذب سيستميک آن بعد از مصرف خوراکي بسيار کم است.
پخش: به‌طور گسترده در مايعات بدن، از جمله مايعات پريکارد، جنب، آسيت، سينوويال و جفت انتشار مي‌يابد. اين دارو در مايع مغزي- نخاعي (CSF) بيماران مبتلا به التهاب مننژ به غلظت درماني مي‌رسد. غلظت درماني دارو تا دو ساعت mcg/ml 26-18 (اوج غلظت بعد از انفوزيون) و حداقل غلظت قبل از انفوزيون mcg/ml 10-5 است. با اين وجود، اين غلظت‌ها ممکن است بر حسب آزمايشگاه و زمان نمونه‌گيري تغيير يابد.
متابوليسم: مشخص نيست.
دفع: بعد از مصرف تزريقي عمدتاً توسط فيلتراسيون گلومرولي از طريق کليه و بعد از مصرف خوراکي از طريق مدفوع دفع مي‌شود. نيمه‌عمر پلاسمايي دارو در بيماراني که کليه سالم دارند ، شش ساعت و در بيماران داراي کليرانس‌ کراتينين              بين ml/min 30-10، حدود 32 ساعت است. اگر کليرانس‌ کراتينين کمتر از ml/min 10 باشد، نيمه‌ عمر پلاسمايي 146 ساعت خواهد بود.

موارد و مقدار مصرف:  مقدار مصرف هر دارو را پزشك معالج تعيين مي نمايد. اما مقدار مصرف معمول ونكومايسين به شرح زير مي باشد. الف) عفونت‌هاي شديد استافيلوکوکي (در صورت منع مصرف يا بي‌تأثير بودن ساير آنتي‌بيوتيک‌ها). بزرگسالان: مقدار 500 ميلي‌گرم هر شش ساعت، يا يک گرم هر 12 ساعت تزريق وريدي مي‌شود. کودکان: مقدار mg/kg/day 40 در مقادير منقسم هر شش ساعت تزريق وريدي مي‌شود. نوزادان: مقدار mg/kg/day 10 در مقادير منقسم هر 12-6 ساعت تزريق وريدي مي‌شود. ب) کوليت سودوممبران ناشي از مصرف آنتي‌بيوتيک يا آنتروکوليت استافيلوکوکي. بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار 500-125 ميلي‌گرم هر شش ساعت، به مدت 10-7 روز مصرف مي‌شود. کودکان: از راه خوراکي، مقدار mg/kg/day 40 در مقادير منقسم هر شش ساعت مصرف مي‌شود. مقدار مصرف در کودکان نبايد از g/day 2 تجاوز کند. پ) پيشگيري از عفونت در اعمال جراحي در بيماران حساس به پني‌سيلين، پيشگيري از آندوکارديت در جراحي‌هاي دندان و دستکاري‌هاي دستگاه گوارش، مجاري صفراوي و ادراري- تناسلي. بزرگسالان: مقدار يک گرم، يک ساعت قبل از عمل، به آهستگي و طي يک ساعت تزريق وريدي مي‌شود. در بيماراني که در معرض خطر زياد قرار دارند، اين مقدار ممکن است پس از 12-8 ساعت تکرار شود. کودکان: در کودکان سبک تر از 27 کيلوگرم، مقدار mg/kg 20 و در کودکان سنگين‌تر از 27 کيلوگرم، معادل مقدار بزرگسالان مصرف مي‌شود. در بيماراني که در معرض خطر زياد قرار دارند، اين مقدار ممکن است پس از 12-8 ساعت تکرار شود. مقدار مصرف در نارسايي کليه: مقدار و يا دفعات مصرف بايد بر اساس ميزان عيب کار کليه، شدت و عفونت و حساسيت ارگانيسم مربوطه تنظيم شود. مقدار مصرف بايد بر اساس غلظت سرمي دارو تعيين شود. اولين مقدار مصرف توصيه شده mg/kg 15 است. مقادير بعدي بايد بر حسب نياز تنظيم شود. بعضي از پزشکان از جدول زير استفاده مي‌کنند:

 

 

موارد منع مصرف و احتياط: 
در صورت مصرف همزمان وانکومايسين با ساير داروهايي که اثر سمي بر روي کليه دارند، مانند آمينوگليکوزيدها، پلي‌ميکسين B، کوليستين، آمفوتريسين B، کاپرئومايسين و سيس‌ پلاتين، اثر اضافي مسموميت کليوي بروز مي‌کند.

در صورت مصرف همزمان این دارو با داروهایی که احتمال ایجاد نفروتوکسیسیته ( سمیت کلیوی ) و اتوتوکسیسیته ( سمیت گوش) دارند (مانند آسپرین، آمینوگلیگوزید ها، سیکلوسپورین، سیس پلاتین و دیورتیک های حلقوی ) اثرات سمی دارو روی گوش و کلیه تشدید می گردد.

عوارض جانبی:

هر دارو به موازات ایجاد اثرات درمانی مورد نظر،ممکن است سبب بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه کلیه این عوارض در یک فرد مشاهده نمی شود ولی در صورت بروز هر یک از عوارض زیر با پزشک معالج مشورت نمایید.

گوش: وزوز گوش، سميت گوشي.
دستگاه گوارش: تهوع و استفراغ.
ادراري – تناسلي: مسموميت کليوي.
پوست: بثورات پوستي.
خون: نوتروپني، ائوزينوفيلي.
موضعي: فلبيت، درد در محل تزريق وريدي.
ساير عوارض: آنافيلاکسي، تب، لرز، کمي فشار خون، برافروختگي، بثورات ماکولي – پاپولي بر روي صورت، گردن، تنه و اندام فوقاني (ناشي از انفوزيون سريع).
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، بايد مصرف دارو قطع شود. حساسيت مفرط نبايد با بثورات ماکولي- پاپولي اشتباه شود.

 

از شایع ترین عوارض این دارو، سندروم ” انسان قرمز ” یا “گردن قرمز” (Redman) است که در صورت تزریق سریع وانکومایسین ایجاد می شود و گردن قرمز می شود. این بر افروختگی ناشی از انفوزیون، احتمالا به واسطه آزاد شدن هیستامین به وجود می آید. می توان از این عارضه به وسیله طولانی کردن زمان انفوزیون به 1 تا 2 ساعت یا افزایش فواصل تجویز دارو تا حد زیادی پیشگیری کرد. اگر این عارضه ایجاد شد می توان برای بهبود آن از آنتی هیستامین ها استفاده کرد.

نحوه آماده سازي:

• جهت آماده سازی محلول دارو جهت تزریق، ویال وانکومایسین 500 میلی گرم  و 1 گرم را به ترتيب با 10 و 20 میلی لیتر آب استریل تزریقی مخلوط نمایید. جهت رقیق نمودن دارو می توان محلول حاصل را به ترتيب با 100 و 200 ميلي ليتر محلول نرمال سالین، دکستروز 5 % استفاده نمود.
• انفوزیون دارو باید در خلال 60 تا 90 دقیقه صورت گیرد. انفوزیون سریع باعث رافروختگی ناگهانی می شود.
• در صورت بروز نشت وریدی دارو، امکان تحریک شدید بافتی و نکروز وجود دارد.

نکات قابل توصيه به بيمار
در صورت بروز وزوز گوش فوراً به پزشک اطلاع دهيد.

• وانکومایسین ممکن است به شاخه شنوایی عصب هشتم آسیب بزند. آسیب حاصله برگشت ناپذیر است بنابراین توصیه می شود در طول درمان شنوایی کنترل شود.

برای افرادی که دریچه های مصنوعی قلب یا پروتز دارند، پیشگیری از بروز عفونت میکروبی قبل از انجام اقدامات پزشکی یا دندانپزشکی با این دارو، اهمیت بیشتری دارد.

• توصیه می شود دوره درمان را کامل نمایید و هیچگونه تغییری در میزان، ساعت مصرف و مدت مصرف دارو ندهید.

• مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده ممکن است نسبت به اثرات سمي دارو بر روي گوش حساس تر باشند. غلظت سرمي دارو به دقت پيگيري شود.

 

اشكال دارويي: 
پودر براي تزريق 500 ميلي گرم و ا گرم