Deferoxamine

print

دفروكسامين

Deferoxamine mesylate

 

دفروکسامین یک عامل‌شلاته کننده فعال است که به‌عنوان داروی‌کمکی در درمان مسمومیت با آهن به‌کاربرده می‌شود. همچنین برای ‌تسریع دفع آهن به دنبال تزریق مکرر خون مثلا در بیماران تالاسمی مصرف می‌شود. دفروکسامین از راه تزریق وریدی، عضلانی یا داخل صفاقی برای کنترل ‌تجمع آلومینیوم در استخوان، در مبتلایان ‌به نارسایی کلیه و در درمان‌ مسمومیت‌های عصبی یا ناهنجاری ‌های ‌استخوانی در بیماران تحت دیالیز به‌کاربرده می‌شود.

دفروکسامین با آهن سه‌ظرفیتی اتصال پیدا کرده و از شرکت آن درواکنش‌های شیمیایی جلوگیری می‌کند. این‌دارو می‌تواند با آهن آزاد سرم، آهن فریتین و هموسیدرین اتصال پیدا کند ولی‌از هموگلوبین و میوگلوبین نمی‌تواند آهن‌برداشت کند. دفروکسامین همچنین ‌می‌تواند از بافت‌های مختلف آلومینیوم رابرداشت کرده و یک کمپلکس پایدار محلول‌در آب ایجاد کند.

در بیماران مبتلا به تالاسمی که مرتب خون دریافت می‌کنند، به تدریج آهن در بدن انباشته می‌شود که چنانچه دفع نشود     عارضه هموسیدروز رخ می‌دهد. لذا دکسفروکسامین  توسط پمپ ویژه‌ای تزریق می‌شود. با ترکیب این دارو با آهن ماده‌ای حاصل می‌شود که از کلیه‌ها قابل دفع است.

 

مکانیسم اثر:
دفروكسامین از طریق پیوند یونهای آهن سه‌ظرفیتی به گروههای 3- هیدروكسامین مولكول خود، آهن را شلات می‌كند. این دارو به مقدار كمتری موجب شلات آلومینیم نیز می‌شود.

فارماکوکینتیک‌:

جذب: به‌ مقدار بسيار كم از راه خوراكي جذب مي‌شود، ولي در بيماران مبتلا به مسموميت شديد با آهن ممكن است از اين راه نيز جذب شود. جذب عضلاني دارو نيز متغير است.
پخش: پس از تجويز تزريقي، به‌طور گسترده در بدن انتشار مي‌يابد.
متابوليسم: مقادير كمي از آن توسط آنزيمهاي پلاسما متابوليزه مي‌شود.
دفع: از طريق ادرار، به صورت داروي تغيير نيافته يا به صورت فريوكسامين (كمپلكس دفروكسامين ـ آهن) دفع مي‌شود. نيمه‌ عمر دارو 6/1ساعت و نيمه‌ عمر متابوليت آن  5/8 ساعت است.

 

 

 

 

موارد مصرف دفروکسامین (Deferoxamine Mesylate)

  • مسموميت حاد با‌ آهن.
  • زيادي مزمن دريافت آهن ناشي از انتقال مكرر خون.
  • تشخيص مسموميت با آلومينيوم در بيماران با بيماري مزمن کليوي.
  • درمان مسموميت با آلومينيوم در بيماران با بيماري مزمن کليوي.

مقدار مصرف:
– مسمومیت حاد با‌ آهن.
بزرگسالان و كودكان : ابتدا مقدار یك گرم تزریق عضلانی یا وریدی می‌شود و به‌دنبال آن، مقدار 500 میلی‌گرم هر چهار ساعت، برای دو نوبت سپس، در صورت نیاز، مقدار 500 میلی‌گرم هر 12-4 ساعت تزریق عضلانی یا وریدی می‌شود. در صورت انفوزیون وریدی، سرعت آن نباید از  mg/kg 15در ساعت تجاوز كند. مقدار مصرف این دارو نباید از شش گرم در 24 ساعت بیشتر باشد.

– زیادی مزمن دریافت آهن ناشی از انتقال مكرر خون.
بزرگسالان و كودكان : مقدار 1-5/0 g/day تزریق عضلانی، بعلاوه با تجویز هر واحد خون، به ‌طور مجزا دو گرم به آهستگی تجویز شود. انفوزیون وریدی نباید از mg/kg 15  در ساعت تجاوز كند. حداکثر مقدار تجویز یک گرم روزانه در زمانی که ترانسفیوژن خون صورت نمی‌گیرد و 6 گرم در روز در بیمارانی است که ترانسفیوژن صورت می‌گیرد. روش دیگر، انفوزیون زیر جلدی مقدار 2-1 گرم از دارو طی 24-8 ساعت است.

– تشخیص مسمومیت با آلومینیوم در بیماران با بیماری مزمن کلیوی.
یک تست دوز mg/kg  50 وریدی در ساعت آخر دیالیز در صورت سطح سرمی آلومینیوم mcg/L   200-60  و وجود علائم سمیت تجویز می شود. در صورتی که سطح آلومینیوم بیشتر از 200 mcg/L است، استفاده نشود.
– درمان مسمومیت با آلومینیوم در بیماران با بیماری مزمن کلیوی.
10-5 mg/kg وریدی، 6-4 ساعت قبل از دیالیز تجویز می‌شود. هر10-7 روز یک بار همراه 4-3 جلسه دیالیز، در بین هر دوز تجویز می‌شود. در صورتی که سطح آلومینیوم بیشتر از  mcg/L  200 است، استفاده نشود.

موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر ترکيبات فرمولاسيون، نارسايي شديد كليوي يا آنوري، بجز در مواقعي كه اين دارو براي درمان مسموميت با آهن يا آلومينيوم در بيماران تحت دياليز مصرف مي‌شود (دفروكسامين و فريوكسامين عمدتاً از طريق كليه‌ها دفع مي‌شوند)، هموکروماتوز اوليه.
موارد احتياط: درمان با دوزهاي بالاي اين دارو در مسموميت حاد يا تالاسمي منجر به ARDS مي‌شود. در کودکان نيز اين عارضه گزارش شده است.
مصرف طولاني مدت با دوزهاي بالاي اين دارو يا در بيماران با سطوح فريتين پايين و افراد مسن منجر به اختلالات شنوايي مي‌شود. دوزهاي بالا مي‌تواند برخي علائم نورولوژيک مانند تشنج در بيماران با آنسفالوپاتي ناشي از آلومينيوم را بدتر کند. دارو مي‌تواند باعث شروع دمانس در بيماران دياليزي شود. دوزهاي بالا و سطوح فريتين پايين منجر به تأخير رشد در کودکان مي‌شود. درمان مسموميت با آلومينيوم منجر به هايپوکلسمي و بدتر شدن هايپرپاراتيروئيديسم مي‌شود.
در بيماران با سطوح بالاي آهن ميزان عفونتهايي مانند يرسينا انتروکوليت و يرسينا سود و توبرکلوزيس افزايش مي‌يابد. درمان با دفروکسامين اين خطررا افزايش مي‌دهد. در صورت بروز عفونت درمان را قطع کنيد.
انفوزيون سريع دارو منجر به فلاشينگ، افت فشارخون، کهير و شوک مي‌شود.
موارد نادري از موکورمايکوز به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. در صورت بروز دارو قطع شود. اختلالات بينايي به دنبال مصرف دوزهاي بالا، فريتين پايين و افراد مسن گزارش شده است. تجويز همزمان دفروکسامين با آسکوربيک اسيد به ندرت باعث اختلالات قلبي مي‌شود، بهتر است همزمان با هم تجويز نشوند.

تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: تب، سرگيجه، نوروپاتي، تشنج، سردرد، تشديد آنسفالوپاتي ناشي از آلومينيوم.
قلبي ـ عروقي: فلاشينگ، افت فشارخون، تاکيکاردي، شوک، ادم.
تنفسي: ديسترس حاد تنفسي بزرگسالان، آسم.
پوست: ايجاد مناطق متورم روي پوست، بثورات جلدي، خارش.
چشم، گوش: تاري ديد، كاهش دقت بينايي، تغيير محدوده بينايي، شب‌كوري، نوروپاتي عصب بينايي، پيگمانتاسيون شبكيه، كاتاراكت، از دست دادن شنوايي از نظر شنوايي‌سنجي همراه با علائم باليني يا بدون آن.
دستگاه گوارش: اسهال، ناراحتي شكمي.
عضلاني ـ اسکلتي: آرترالژي، کرامپهاي پا، ميالژي، پارستزي، ديس‌پلازي متافيز (وابسته به دوز)
موضعي: درد، اريتم و تورم در محل تزريق.
ساير عوارض: واكنش‌هاي آنافيلاكتيك، ديس اوري، نارسايي کليوي، عفونت (يرسينا، موکورمايکوز)
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط به دارو، تغييرات بينايي يا شنوايي يا بروز اختلال شديد در عملكرد كليه، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: گسترش و تشديد عوارض جانبي.
درمان: شامل درمان علامتي است. با همودياليز مي‌توان فريوكسامين را از بدن خارج كرد.

ملاحظات اختصاصي
– بيمار بايد از نظر بروز واكنش‌ها ناشي از حساسيت مفرط تحت مراقبت باشد و وسايل مورد نياز براي درمان اين واكنش‌ها در دسترس باشد. در طول درمان، كاركرد كليه، وضعيت بينايي و شنوايي پيگيري شود.
– براي درمان مسموميت شديد با آهن، مي توان دارو را از راه عضلاني تزريق كرد، به‌شرط آنكه بيمار در شوك نباشد. در غير اين‌صورت، به آهستگي تزريق وريدي مي‌شود. از تزريق زيرجلدي دارو خودداري شود.
– دفروكسامين براي درمان زيادي بار آهن ناشي از كم‌خونيهاي مادرزادي و همچنين، به‌طور موضعي براي برداشتن حلقه‌هاي زنگ (restring) قرنيه و از راه تزريق وريدي يا تزريق به فضاي داخل جنب، براي افزايش دفع آلومينيم به‌كار رفته است.
– درمان مسموميت حاد آهن، روش تجويز عضلاني ارجح است. هر چند راه وريدي در مسموميت شديد (شوک) به کار رفته است. سرعت تجويز در يک گرم اول  mg/kg/h 15 است، هر چند در مسموميت شديد تا  mg/kg/h 50-40 نيز تجويز شده است. دوزهاي بعدي در طي 12-4 ساعت با سرعت  mg/h 125 تجويز شود.

نكات قابل توصيه به بيمار 
– انجام معاينات چشمي و گوشي در فواصل 6-3 ماهه طي درمان مداوم ضروري است. هرگونه تغييرات بينايي يا شنوايي را فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
– مصرف اين دارو ممكن است ادرار را قرمز كند.
-مصرف در سالمندان: مصرف اين دارو در بيماران سالخورده بايد با احتياط همراه باشد، زيرا در اين بيماران احتمال بروز نارسايي شنوايي يا بينايي يا اختلال عملكرد كبد بيشتر است.
– مصرف در كودكان: مصرف دفروكسامين در كودكان بزرگتر از سه سال بي‌ضرور و مؤثر است.
-مصرف در شير دهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست، با احتياط به کار رود.

اَشکال دارویی دفروکسامین (Deferoxamine Mesylate)

Deferoxamine powder for injection 500 mg

Deferoxamine powder for injection 2 g

 

  • Release date : 2020/12/7
  • comments : 0 comment
  •   Sharing on social networks :
  comments

Ask your question


Warning: Undefined variable $user_ID in /home3/afachemi/public_html/en.afachemi.com/wp-content/themes/73-Arad-2sweb.ir/comments.php on line 48